Nome Commerciale:

Fisostigmina salicilato

Principio Attivo:

Fisostigmina salicilato 1 mg

Formula Chimica:

(3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-esaidro-1,3a,8-trimetilpirrolo-[2,3-b]indol-5-metilcarbamato salicilato.

Forma Farmaceutica:

Fiale 1 mg/1 ml. Fiale 2 mg/5 ml.

Classificazione IPCS:

Efficacia provata e universalmente riconosciuta, disponibile entro 30 minuti (1A).

Indicazioni Terapeutiche:

Nel trattamento della sindrome anticolinergica centrale (SAC), specificatamente nelle intossicazioni da atropina e alcaloidi atropinosimili resistenti alla terapia sintomatica, in particolare nel controllo di agitazione, allucinazioni e convulsioni. L’utilizzo nelle intossicazioni da antidepressivi triciclici, tetraciclici, fenotiazine, antiistaminici-H1 è stato abbandonato data la segnalazione di numerosi effetti collaterali gravi e in particolare dell’incremento della mortalità quando utilizzata nelle intossicazioni da antidepressivi triciclici.

Farmacocinetica:

L’effetto si ottiene 1-5 minuti dopo la somministrazione endovena e dura da mezzora a 4 ore dopo singola somministrazione. Viene metabolizzata a livello epatico e ha emivita plasmatica media di 20 minuti. La fisostigmina attraversa la barriera ematoencefalica e penetra facilmente nel SNC.

Meccanismo d'Azione:

Agisce inibendo l’acetilcolinesterasi a livello della placca neuromuscolare, dei gangli paravertebrali e del SNC, rallentando l’idrolisi dell’acetilcolina ed aumentandone il tempo di permanenza a livello intersinaptico. La fisostigmina si lega al sito anionico dell’acetilcolinesterasi ed essendo meno soggetta ad idrolisi rispetto all’acetilcolina, vi rimane legata più a lungo. Inoltre aumenta la liberazione di acetilcolina e sembra avere un effetto colinergico diretto sui recettori colinergici.

Preparazione e Diluizione:

Vedere “posologia e modalità di somministrazione”.

Posologia:

• Adulti: il farmaco può essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare. La dose iniziale è di 0,5-1,2 mg (2 mg) può essere seguita da una seconda dose nel caso in cui non si osservi nessuna risposta entro 30 minuti. La somministrazione endovenosa, non dovrebbe essere superiore a 1 mg/min perché l’infusione rapida può provocare convulsioni .
• Bambini: 0,02-0,06 mg/Kg/dose in infusione endovenosa lenta 0.5 mg/min. La dose può essere ripetuta dopo 20 minuti se non si osserva una risposta. La dose massima raccomandata è di 2 mg.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche.

* Indicazione non presente in scheda tecnica, per quanto riguarda l’intossicazione da fenotiazine, antiistaminici-H1. Posologia non presente in scheda tecnica, per quanto riguarda i bambini.

Note:

Avere sempre a disposizione atropina per contrastare l’eventuale bradicardia. La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili e serve per una ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non può essere utilizzato. Il prodotto contiene metabisolfito: tale sostanza nei soggetti sensibili e asmatici può provocare reazioni allergiche e gravi attacchi asmatici. Il prodotto contiene acido benzoico: tale sostanza può aumentare il rischio di itterizia nei neonati. Inoltre il farmaco contiene una quantità inferiore a 100 mg di alcol etilico, per chi svolge attività sportiva, la presenza di tale sostanza può determinare positività ai test antidoping. Il prodotto può essere usato dai soggetti affetti da celiachia.

Precauzioni:

• Insufficienza epatica: non raccomandazioni specifiche.
• Insufficienza renale: non raccomandazioni specifiche.
• Insufficienza cardiaca: da somministrare con prudenza.

Gravidanza ed Allattamento:

Categoria C delle “pregnancy risk categories” della FDA.

Controindicazioni:

Intossicazioni da antidepressivi triciclici in quanto può causare convulsioni e arresto cardiaco intrattabile in pazienti con questo tipo di intossicazione; ostruzione meccanica dell’intestino o del tratto genitourinario; gangrena; diabete; gravi cardiopatie; morbo di Parkinson; asma; pazienti in anestesia con un bloccante neuromuscolare depolarizzante.

Effetti Collaterali:

Bradicardia, ipertensione, aritmie cardiache, broncocostrizione, ansia, psicosi, agitazione, crisi comiziali, vomito, nausea, scialorrea, sudorazione eccessiva, dolori addominali, diarrea. La fisostigmina può causare rilascio di adrenalina con aumento conseguente della pressione arteriosa e frequenza cardiaca. La somministrazione protratta nel tempo del farmaco nei pazienti affetti da morbo di Parkinson, può indurre ipertensione.

Conservazione:

In contenitori ben chiusi al riparo dalla luce. Il medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione relativamente alla temperatura