Nome Commerciale:

Bridion

Principio Attivo:

Sugammadex

Formula Chimica:

C₇₂H₁₀₄Na₈O₄₈S₈ 

Forma Farmaceutica:

soluzione iniettabile fiale da 100 mg/ml

Classificazione IPCS:

2B

Indicazioni Terapeutiche:

inversione del blocco neuromuscolare indotto da rocuronio o vecuronio

Farmacocinetica:

non si lega alle proteine plasmatiche o agli eritrociti, ha un tempo di emivita di 2.5 ore. Non sono strati rilevati metaboliti del sugammadex e l’unica via di eliminazione del prodotto inalterato è quella renale.

Meccanismo d'Azione:

è una ciclodestrina gamma modificata, un agente legante in modo selettivo i miorilassanti. Genera un complesso con gli agenti del blocco neuromuscolare rocuronio o vecuronio nel plasma e riduce di conseguenza la quantità di agente di blocco neuromuscolare in grado di legarsi ai recettori nicotinici presenti sulle giunzioni neuromuscolari. Ciò determina un’inversione del blocco neuromuscolare indotta da rocuronio o vecuronio

Preparazione e Diluizione:

può essere somministrato per via endovenosa mediante singola iniezione in bolo. L’iniezione in bolo deve essere somministrata rapidamente, nell’arco di 10 secondi, direttamente in una vena o in una linea endovenosa esistente. Nel caso in cui Bridion venga somministrato nella stessa linea di infusione di altri medicinali, è importante che la linea di infusione venga adeguatamente lavata (per esempio con cloruro di sodio 9 mg/ml ). Sugammadex può essere iniettato nella cannula di una fleboclisi in infusione con le seguenti soluzioni endovenose: cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%), glucosio 50 mg/ml (5%), cloruro di sodio 4,5 mg/ml (0,45%) e glucosio 25 mg/ml (2,5%), soluzione di Ringer lattato, soluzione di Ringer, glucosio 50 mg/ml (5%) in cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%).

Posologia:

somministrato solo da un anestesista o sotto la sua supervisione. La dose di sugammadex raccomandata dipende dal livello del blocco neuromuscolare da invertire, non dipende dal regime anestetico. Deve essere somministrato per via endovenosa mediante singola iniezione in bolo somministrata rapidamente, nell’arco di 10 secondi direttamente in vena o in una linea venosa esistente. - Adulti: 1) Inversione ordinaria: se il recupero del blocco indotto dal farmaco ha raggiunto un valore di almeno 1-2 Conta Post Tetanica, la dose di sugammadex raccomandata è di 4 mg/kg. Se è presente un recupero spontaneo si consiglia una dose di 2 mg/kg. 2) Inversione immediata: è raccomandata una dose di 16 mg/kg 3) Risommnistrazione: nell’eventualità di un nuovo blocco in sede post-operatoria dopo una dose iniziale di 2 mg/kg o 4 mg/kg di sugammadex, si raccomanda una dose di 4 mg/kg. - Bambini: i dati disponibili sono limitati 1) Per l’inversione ordinaria del blocco indotto da rocuronio si raccomanda la somministrazione di 2 mg/kg di sugammadex. Altre situazioni di inversione ordinaria non sono state analizzate e non sono dunque raccomandate fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati. 2) L’inversione immediata del blocco in bambini e adolescenti non è stata studiata e non è dunque raccomandata fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati. Sugammadex 100 mg/ml può essere diluito a 10 mg/ml per aumentare l’accuratezza del dosaggio nella popolazione pediatrica. - Neonati a termine e lattanti: l’esperienza sull’uso di sugammadex nei bambini piccoli (da 30 giorni a 2 anni di età) è limitata e nei neonati a termine (con meno di 30 giorni di vita) l’uso del farmaco non è stato studiato. L’uso di sugammadex nei neonati a termine e nei bambini piccoli non è dunque raccomandato fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati. - Anziani: dopo somministrazione di sugammadex il tempo di recupero del blocco è più lunga nell’età avanzata (65.74 anni) è di 2.6 minuti e nei soggetti molto anziani (>75 anni) sono necessari 3.6 minuti.

Note:

nessuna

Precauzioni:

nei pazienti obesi la dose di sugammadex deve essere basata sul peso corporeo effettivo. Si devono seguire le stesse raccomandazioni posologiche degli adulti. - Insufficienza epatica: In presenza di un’alterazione della funzionalità epatica da lieve a moderata: poiché sugammadex è escreto principalmente per via renale, non sono richiesti adeguamenti della posologia. Non sono stati condotti studi in pazienti con funzione epatica alterata e pertanto i pazienti che presentano una grave alterazione della funzione epatica devono essere trattati con grande cautela. - Insufficienza renale: In presenza di un’alterazione della funzione renale da lieve a moderata, le raccomandazioni posologiche sono le stesse che si applicano negli adulti. L’uso di sugammadex in pazienti con grave alterazione della funzione renale non è raccomandato.

Gravidanza ed Allattamento:

non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte. Non è note se venga escreto nel latte materno. Gli studi condotti sull’animale hanno mostrato escrezione del farmaco nel latte materno

Controindicazioni:

ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Effetti Collaterali:

sapore amaro o metallico, vampate di calore, rash eritematoso

Conservazione:

conservare a temperatura inferiore a 30°C, dopo la prima apertura e diluizione è stabile per 48 ore a temperature di 2-25°C, conservato al riparo dalla luce