Compressa.
Nelle confezione si trova sia PF-07321332 che ritonavir.
PF-07321332 si presenta come compressa di colore rosa e con due incisioni: "PFE" da un lato e "3CL" dall'altro.
Le compresse di Ritonavir invece sono di colore bianco con impressa la dicitura "H" da un lato e "R9" dall'altro.
Indicazioni Terapeutiche:
E' indicato nel trattamento della malattia COVID-19 negli adulti che non necessitano di ossigeno supplementare e che sono a rischio di progressione severa.
Paxlovid deve essere somministrato il prima possibile dopo diagnosi di COVID-19 e comunque non entro i 5 giorni dall'esordio dei sintomi.
Si raccomanda il completamento dell’intero ciclo di trattamento di 5 giorni anche se il paziente richiede il ricovero in ospedale per progressione a COVID-19 di grado severo o critico dopo l’inizio del trattamento.
Modalità di somministrazione orale.
Paxlovid può essere assunto con il cibo o lontano dai pasti. Le compresse devono essere deglutite intere e non masticate, spezzate o frantumate.
Se il paziente dimentica una dose di Paxlovid entro 8 ore dall’orario di assunzione abituale, deve assumerla il prima possibile e riprendere il normale schema posologico. Se il paziente dimentica una dose per un periodo di tempo superiore alle 8 ore, non deve prendere la dose dimenticata e assumere invece la dose successiva regolarmente secondo l’orario previsto. Il paziente non deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.
Farmacocinetica:
A seguito della somministrazione orale di PF-07321332/ritonavir 300 mg/100 mg dopo una dose singola, la media geometrica di Cmax e AUCinf di PF-07321332 allo stato stazionario era rispettivamente di 2,21 µg/mL e 23,01 µg*h/mL. Il tempo mediano per raggiungere la Cmax (Tmax) era 3,00 h. La media aritmetica dell’emivita di eliminazione terminale era di 6,1 ore.Per quanto riguarda il ritonavir la media geometrica di Cmax e AUCinf era rispettivamente di 0,36 µg/mL e 3,60 µg*h/mL. Il tempo mediano per raggiungere la Cmax (Tmax) era 3,98 h. La media aritmetica dell’emivita di eliminazione terminale era di 6,1 ore.
Meccanismo d'Azione:
PF-07321332 è un inibitore peptidomimetico della proteasi principale (Mpro) di SARS-CoV-2, nota anche come proteasi 3C-simile (3CLpro) o proteasi nsp5. L’inibizione della Mpro di SARS-CoV-2 rende la proteina incapace di elaborare i precursori poliproteici e ciò determina la prevenzione della replicazione virale. Ritonavir inibisce il metabolismo di PF-07321332 mediato dal CYP3A, fornendo così un aumento delle concentrazioni plasmatiche di PF-07321332.
PF-07321332 ha mostrato attività antivirale contro l’infezione da SARS-CoV-2 delle cellule dNHBE, una linea cellulare primaria dell’epitelio alveolare polmonare umano dopo 3 giorni di esposizione al medicinale.
Posologia:
Il dosaggio raccomandato è 300 mg di PF-07321332 (due compresse da 150 mg) e 100 mg di ritonavir da assumere insieme ogni 12 ore per 5 giorni.
La mancata co-somministrazione di PF-07321332 con ritonavir determinerà livelli plasmatici del principio attivo insufficienti ad ottenere l'effetto terapeutico desiderato.
INSUFFICIENZA RENALE: nei pazienti con compromissione renale moderata la dose di Paxlovid deve essere ridotta; deve essere assunta una compressa di PF-07321332 con una di ritonavir ogni 12 ore. Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale lieve.
GRAVIDANZA: non ci sono data sull'uso delle donne in gravidanza.
Studi su animali hanno mostrato per ritonavir una tossicità riproduttiva, mentre PF-07321332 sembra non indurre tossicità al feto, anche se è stato osservato una riduzione del peso fetale.
Nelle donne in gravidanza Paxlovid non è raccomandato.
ALLATTAMENTO:
Non è noto se PF-07321332 sia presente nel latte umano o animale, ne sono noti i relativi effetti sui neonati.
Poichè non è possibile escludere il rischio l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento e per 7 giorni dopo il completamento di Paxlovid.
Controindicazioni:
Paxlovid (PF-07321332/ritonavir) è un inibitore del CYP3A e può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei medicinali principalmente metabolizzati dal CYP3A. I medicinali ampiamente metabolizzati dal CYP3A e con un elevato metabolismo di primo passaggio sembrano essere i più predisposti a consistenti aumenti dell’esposizione quando co-somministrati con PF-07321332/ritonavir. Pertanto, è controindicata la co-somministrazione di PF-07321332/ritonavir 5 con medicinali altamente dipendenti dal CYP3A per la clearance e per i quali concentrazioni plasmatiche elevate sono associate a eventi gravi e/o potenzialmente fatali
Effetti Collaterali:
Le reazioni avverse più comuni riportate durante il trattamento con Paxlovid sono: disgeusia, diarrea, mal di testa e vomito.
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