Fiale da 50 mg di polvere liofilizzata per soluzioni iniettabili da ricostruire
Classificazione IPCS:
Efficacia comprovata e universalmente riconosciuta, disponibile entro 30 minuti (1A)
Indicazioni Terapeutiche:
Ischemia periferica indotta da intossicazione da ergotamina
Farmacocinetica:
L’effetto si manifesta dopo 30-60 secondi dall’iniezione endovenosa. È metabolizzato completamente nei globuli rossi e nel rene a cianuri in quanto lo ione ferro del nitroprussiato reagisce con i gruppi sulfidrilici del globulo rosso; successivamente i cianuri vengono metabolizzati nel fegato a tiocianati che hanno azione meno tossica; viene eliminato totalmente a livello renale, il tiocianato viene escreto con le urine in 3-4 giorni. Ha emivita di 2-4 minuti.
Meccanismo d'Azione:
E' un composto ad azione velocissima ed è un agente ipotensivo che agisce direttamente sulla muscolatura vasale inducendo vasodilatazione di vene e arterie in quanto è un donatore di ioni nitrossido. Il suo effetto è particolarmente visibile in pazienti ipertesi. La somministrazione endovenosa provoca un effetto immediato che dura circa 1-10 minuti.
Preparazione e Diluizione:
Il nitroprussiato NON deve essere mai somministrato in bolo, ma deve essere sempre diluito in glucosata 5% secondo le seguenti istruzioni: dissolvere 50 mg (1 fiala) di nitroprussiato in 3 ml di soluzione glucosata al 5%; diluire tale soluzione in 250, 500, 1000 ml di soluzione glucosata al 5% per ottenere concentrazioni di 200, 100, 50 mcg/ml rispettivamente. Durante l’infusione il flacone e il deflussore devono essere rigorosamente protetti dalla luce.
Posologia:
Adulti: 0,3-10 mcg/Kg/min in infusione endovenosa fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. La dose media è 3 mcg/Kg/min. La dose massima è 10 mcg/Kg/min e quella massima cumulativa consentita è 70 mg/Kg/14 giorni, a dosi maggiori si incorre nel rischio di intossicazione da cianuri e tiocianati. Se dopo 10 minuti dalla somministrazione della dose massima non si osserva nessun effetto positivo, si consiglia di usare un diverso agente vasodilatante ad es: la fentolamina.
Bambini: 0,3 mcg/kg/min monitorando strettamente la risposta clinica, l’equilibrio acido-base e segni di eventuale tachifilassi. La diluizione può variare ma in genere è 200 mcg/ml in glucosata 5%. La dose massima per i bambini minori di 17 anni è 10 mcg/Kg/min, mentre per i neonati é 6 mcg/Kg/min.
Anziani: non sono raccomandate variazioni di dosaggio, tuttavia è possibile che si verifichi un’aumentata sensibilità al farmaco che necessita una riduzione di dosaggio.
Note:
E' molto importante che il nitroprussiato NON venga mai somministrato in bolo e che durante l’infusione il flacone e il deflussore vengano tenuti rigorosamente al riparo dalla luce. Nel sangue gli ioni ferro del nitroprussiato reagiscono rapidamente con i composti sulfidrilici rilasciando cianuri, per questo motivo si sconsigliano dosi superiori ai 10 mcg/Kg/min: non devono essere superati i livelli di 1 mcg/ml di cianuro nel sangue e 0,08 mcg/ml di cianuro nel plasma.
Precauzioni:
Monitorare strettamente l’equilibrio acido-base e i segni di eventuale tachifilassi. Attenzione allo stravaso del farmaco in sede d’infusione. Da somministrare con cautela in pazienti affetti da anemia, ipovolemia, insufficienza cardiovascolare, insufficienza cerebrovascolare, compromissione della ventilazione e della perfusione polmonare, utilizzo di farmaci ipotensivi (es: sildenafil), pressione intracranica elevata, eccessiva ipotensione, ipotiroidismo.
Insufficienza epatica: da somministrare con cautela a causa della possibile tossicità da cianuri, in quanto il cianuro è metabolizzato a tiocianato nel fegato.
Insufficienza renale: non sono raccomandate riduzioni di dosaggio, si raccomanda tuttavia attenzione in quanto il tiocianato si accumula in caso di insufficienza renale.
Gravidanza ed Allattamento:
Può attraversare la barriera placentare e provocare flusso di sangue dall’utero: categoria C delle “pregnancy risk categories” della FDA.
Controindicazioni:
Pazienti con ipertensione compensatoria dovuta all’incremento della pressione intracranica a causa di lesioni o emorragie, dissezione dell’aorta, ridotta funzionalità polmonare, vasculopatia cerebrale grave.
Effetti Collaterali:
Metaemoglobinemia, nausea, vomito, cefalea, aumento della pressione endocranica dovuti al rapido abbassamento di pressione; tossicità da cianuri e tiocianati che si manifesta con alterato stato mentale e metabolico, acidosi, in questo caso è necessaria l’infusione endovenosa continua di idrossicobalamina per 1 ora ed oltre; intossicazione da tiocianati che si manifesta con disorientamento, delirio, psicosi, che si può manifestare a causa della somministrazione della dose massima di nitroprussiato per oltre 48 ore, il tiocianato può essere rimosso attraverso l’emodialisi.
Conservazione:
A temperatura compresa tra 15° e 30°C per un massimo di 18 mesi; proteggere la soluzione ricostruita dalla luce avvolgendola con un foglio di alluminio per evitare la fotodegradazione che si traduce con un cambiamento della colorazione, la soluzione è stabile per un massimo di 24 ore.
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