Nome Commerciale:
Intrastigmina
Principio Attivo:
Neostigmina metilsolfato
Formula Chimica:
3-8 dimetilcarbamoiloxi trimetilanilinio
Forma Farmaceutica:
Ffiale 0,5 mg/1 ml
Classificazione IPCS:
Efficacia provata ed universalmente riconosciuta, disponibile entro 2 ore (1B)
Indicazioni Terapeutiche:
Per interrompere il blocco neuromuscolare indotto da curari non depolarizzanti (gallamina, curonio, vecuronio, atracurio, tubocurarina).
Farmacocinetica:
Dopo la somministrazione endovenosa si ottiene l’effetto entro 1-2 minuti; la durata dell’effetto è compresa tra 1 e 2 ore dopo singola somministrazione. Il volume di distribuzione è di 0,4-1 l/Kg; è metabolizzata a livello epatico, l’80% del farmaco è escreto per via renale in 24 ore, immodificato o come metabolita e l’emivita è di 15-90 minuti.
Meccanismo d'Azione:
Agisce inibendo l’acetilcolinesterasi a livello della placca neuromuscolare e dei gangli paravertebrali ma non a livello del SNC, rallenta l’idrolisi dell’acetilcolina aumentando così il tempo di permanenza dell’acetilcolina a livello intersinaptico.
Preparazione e Diluizione:
Vedere “posologia e modalità di somministrazione”
Posologia:
- Adulti: 0,5-2 mg endovena lenta (minore o uguale a 1 mg/min), da ripetere se necessario. È consigliata la somministrazione contemporanea di atropina 0,5-1 mg.
- Bambini: 0,025-0,1 mg/Kg endovena lenta (minore o uguale a 1 mg/min) (minore o uguale a 0,5 mg/min) associata ad atropina 0,01 mg/Kg.
- Anziani: non raccomandazioni specifiche.
* Indicazione non presente in scheda tecnica. L’indicazione è presente in scheda tecnica della specialità Prostigmina, posologia non presente per quanto riguarda i bambini.
Note:
Non deve essere usata in contemporanea a farmaci miorilassanti depolarizzanti come la succinilcolina perché ne potenzia l’azione depolarizzante.
Precauzioni:
In pazienti asmatici, soggetti affetti da bradicardia, infarto del miocardio recente, vagotonia, ipertiroidismo, aritmie cardiache, ulcera peptica, bronchite spastica.
- Insufficienza epatica: non raccomandazioni specifiche.
- Insufficienza renale: non raccomandazioni specifiche.
Gravidanza ed Allattamento:
Sebbene il rischio di teratogenesi sia scarso, è meglio evitare l’uso della neostigmina nei primi mesi di gravidanza, salvo casi di assoluta necessità; categoria C delle “pregnancy risk categories” della FDA. Non è noto se essa passi nel latte, per questo motivo ne è sconsigliato l’uso durante l’allattamento.
Controindicazioni:
Ipersensibilità al farmaco, ostruzione meccanica dell’intestino o del tratto genito-urinario, peritonite, morbo di Parkinson. Può aumentare l’effetto deprimente l’attività respiratoria dei derivati morfinici e dei barbiturici.
Effetti Collaterali:
Bradicardia, psicosi, agitazione, ansia, porfiria, distensione addominale, reazioni anafilattiche, vertigini convulsioni, cefalea, alterazioni della vista, aumento delle secrezioni bronchiali e faringee, dispnea, broncospasmo, depressione e arresto respiratorio, vomito nausea, debolezza.
Conservazione:
A temperatura ambiente e al riparo dalla luce.
