Nome Commerciale:

Succicaptal

Principio Attivo:

DMSA (Succimero)

Formula Chimica:

acido meso-2,3-dimercaptosuccinico

Forma Farmaceutica:

capsule 200mg

Classificazione IPCS:

2B (intossicazioni da mercurio), 3C (intossicazioni da antimonio , argento, arsenico, bismuto, cadmio, cobalto, oro, piombo, platino, rame)

Indicazioni Terapeutiche:

Il DMSA è approvato per il trattamento dell’intossicazione da Piombo nella quale incrementa l’escrezione urinaria del metallo e contemporaneamente antagonizza l’inibizione enzimatica indotta dal metallo. L’azione del DMSA orale è paragonabile a quella del Calcio –EDTA parenterale nel diminuire le concentrazioni ematiche di Piombo. Il DMSA è indicato per le intossicazioni da Mercurio.

Farmacocinetica:

Dopo somministrazione orale, i livelli di picco si verificano entro circa 3 ore dall’assunzione. La distribuzione è prevalentemente extracellulare e nel sangue è legato prevalentemente alle proteine plasmatiche (>90%) . il farmaco è eliminato principalmente nelle urine, dove l’80-90% appare come composti disulfiti misti. L’emivita di eliminazione del succimero trasformato è circa 2-4 ore. L’eliminazione renale può essere ridotta nei casi di intossicazione da piombo nei bambini.

Meccanismo d'Azione:

DMSA è un agente chelante utilizzato nel trattamento delle intossicazioni da metalli pesanti. Favorisce l’escrezione urinaria di Piombo e Mercurio

Preparazione e Diluizione:

Per i pazienti pediatrici che non possono ingoiare le capsule , queste possono essere mescolate con succo di frutta o cibo.

Posologia:

Da 10 a 30 mg/kg/die per 5 giorni negli adulti. L’efficacia e la sicurezza nei pazienti pediatrici con meno di 12 mesi non sono state stabilite. La dose pediatrica è soggetta a livelli di tossico nel sangue di 45mcg/dl e prevede la somministrazione di 10 mg/kg o 350 mg/m(2) ogni 8 ore per 5 giorni e successivamente, stessa dose ogni 12 ore per 14 giorni Intossicazione da Piombo: la formulazione orale è ufficialmente approvata dalla FDA per l’uso nei bambini con concentrazioni plasmatica di Piombo maggiore di 45 µg/dl. Il DMSA può tuttavia ridurre la concentrazione plasmatica di piombo anche negli adulti. Intossicazione da Mercurio e Arsenico :l’intossicazione da composti inorganici mercuriali e da composti arsenicali può esitare in gravi gastroenteriti e shock. In tali circostanze la capacità dell’intestino di assorbire il DMSA somministrato per via orale può essere gravemente compromessa e può essere preferibile l’uso di un agente disponibile per via parenterale. Se non si presentano le condizioni sopra descritte la posologia rimane uguale a quella utilizzata per le intossicazioni da Piombo.

Note:

Non è permessa la chelazione profilattica. La somministrazione di DMSA non dovrebbe sostituire l’allontanamento del paziente dalla fonte di intossicazione.

Precauzioni:

Monitorare i livelli plasmatici del metallo ogni settimana fino a quando i valori non si sono stabilizzati (possibile recrudescenza del quadro clinico per ridistribuzione dei metalli pesanti); mantenere un’adeguata idratazione del paziente durante la terapia; somministrare con cautela nei pazienti con storia di epatopatie e di insufficienza renale. È sconsigliato prolungare la terapia per più di 3 settimane. Il succimero non deve essere usato a scopo profilattico nei soggetti esposti cronicamente a metalli pesanti, per i quali invece deve essere individuata ed eliminata la fonte di esposizione.

Gravidanza ed Allattamento:

Il farmaco rientra nella categoria C (indeterminata) della classificazione FDA. Il suo effetto sulla gravidanza umana non è stato ancora determinato.

Controindicazioni:

Storia di allergia al farmaco. Poiché il succimero e i suoi prodotti di trasformazione sono eliminati per via renale, l’efficacia e la sicurezza del farmaco, in pazienti con insufficienza renale, sono incerte. Non vi è evidenza clinica che dimostri che il succimero aumenta l’eliminazione dei metalli tossici durante emodialisi nei pazienti anurici

Effetti Collaterali:

I disturbi gastroenterici, inclusi anoressia, nausea,vomito e diarrea sono i più comuni effetti collaterali e si verificano in meno del 10% dei pazienti. Le urine possono avere un odore mercaptano-simile senza alcuna implicazione clinica. Un lieve e reversibile aumento delle transaminasi epatiche è stato osservato nel 6-10% dei pazienti. In meno del 5% dei pazienti sono stati riportati rash cutanei; alcuni di questi casi hanno richiesto la sospensione del trattamento. Occasionale, lieve e moderata neutropenia. Sono stati osservati minimi aumenti dell’escrezione urinaria di zinco e rame, con scarsa o nulla rilevanza clinica.

Conservazione:

A temperatura inferiore ai 25 C°