Nome Commerciale:

Dimaval

Principio Attivo:

DMPS (acido 2,3-dimercaptopropanol-sulfonico), sinonimo Unitiol oppure Unithiol

Formula Chimica:

C3H8OS2

Forma Farmaceutica:

capsule 100 mg Fiale 250 mg/ 5 ml

Classificazione IPCS:

Di uso comune ma di efficacia non ancora definitivamente comprovata , disponibile entro 2 ore (2B), per le intossicazioni da piombo, mercurio inorganico, nickel,cobalto, oro. Altra possibile applicazione, di efficacia e indicazione incerta disponibile entro 6 ore (3C) è rappresentata dalle intossicazioni da mercurio organico e cadmio.

Indicazioni Terapeutiche:

Manifestazioni cliniche di intossicazioni acute o croniche da mercurio (composti organici e inorganici, vapori e mercurio metallico); Avvelenamento cronico da piombo DMPS è anche indicato per altri avvelenamenti poiché ne aumenta l’eliminazione: arsenico,rame, antimonio, cromo e cobalto

Farmacocinetica:

Nell’uomo circa il 50% della dose somministrata oralmente è rilevata nelle urine. La più alta concentrazione nelle urine viene raggiunta dopo 2 o 3 ore dopo la somministrazione orale. Dopo la somministrazione e.v. DMPS raggiunge il suo più alto dosaggio nel plasma e nei reni. Un’alta concentrazione è anche riscontrata nella pelle. Solo piccole quantità si trovano negli altri organi come il cervello. Il 90% della sostanza è legato alle proteine. Comunque la rapida clearence suggerisce un’alta perdita del legame con le proteine. DMPS è eliminato abbastanza velocemente attraverso i reni (più del 90%). Come nel plasma anche in altri organi la concentrazione scende velocemente anche negli altri organi. Non si riscontra accumulo di dose nemmeno in seguito a somministrazioni ripetute.

Meccanismo d'Azione:

È un agente complessante del gruppo dei (vicinal dithiols). Con i due gruppi SH vicini forma un complesso stabile con diversi metalli pesanti. I metalli pesanti vengono escreti principalmente per via renale con le urine. In questo modo DMPS promuove l’escrezione dei metalli pesanti principalmente dallo spazio extracellulare attraverso i reni. Il complesso di DMPS e metalli pesanti può anche essere rimosso dall’organismo tramite dialisi. Tuttavia la tossicità dei metalli pesanti è già ridotta dalla formazione del complesso, in quanto i metalli pesanti non possono più bloccare i gruppi SH in enzimi essenziali dell'organismo.

Posologia:

Il dosaggio dipende dal tipo e dalla severità dell’intossicazione. Capsule: Salvo diversa prescrizione la dose nell'adulto è:                                                                              in caso di intossicazione acuta: inizialmente una dose giornaliera da 12 a 24 capsule di Dimaval 100 mg in singola dose somministrate uniformemente nella giornata. In caso di intossicazione cronica : da 3 a 4 capsule di Dimaval 100 mg giornalmente. Nelle intossicazioni croniche severe la dose giornaliera può essere aumentata. La dose giornaliera può essere assunta in singola dose da 1 a 2 capsule uniformemente durante il giorno. (other information): la somministrazione di Dimaval non esclude le altre misure per la terapia per l’intossicazione (lavanda gastrica, dialisi, trasfusione) La terapia a lungo termine può essere portata avanti sotto regolari controlli delle urine Fiale: in caso di intossicazione acuta: il primo giorno viene somministrata una fiala ogni 3-4 ore, secondo giorno una fiala ogni 4-6 ore, il terzo giorno una fiala ogni 6-8 ore ed il quarto giorno una fiala ogni 8-12 ore. Nei giorni seguenti viene somministrata una fiala da una a tre volte al giorno o si passa alla formulazione orale. La soluzione iniettabile deve essere utilizzata solo se la somministrazione orale non è possibile.

Precauzioni:

Poiché l’esecrezione renale è la via predominate di eliminazione, è richiesta cautela nella somministrazione a pazienti con grave insufficienza renale. E’ stato descritto l’uso come adiuvante in corso di emodialisi o emofiltrazione in pazienti con insufficienza renale anurica causata da Sali di mercurio o bismuto.

Gravidanza ed Allattamento:

DMPS non ha mostrato nessun effetto teratogeno nei test su animali. Sebbene fino ad ora non ci siano stati sufficienti dati applicabili all’uomo, le donne in gravidanze non dovrebbero, in linea di principio, essere escluse dalla terapia con DMPS. Nel caso donne in gravidanza siano trattate con DMPS andrebbe monitorato attentamente l’equilibrio minerale soprattutto dello zinco poiché una sua deficienza causata da un agente complessante potrebbe avere effetti teratogeni

Controindicazioni:

Dimaval non deve essere utilizzato se riscontrata un’ipersensibilità al principio attivo o a un suo sale.

Effetti Collaterali:

Freddo, febbre o reazioni cutanee di natura presumibilmente allergica (prurito, esantema) appaiono occasionalmente. Regrediscono interrompendo la terapia. In casi individuali sono stati riscontrati reazioni allergiche severe (eritema essudativo, sindrome di Stevens-Johnson’s). Un uso prolungato può influenzare l’equilibrio minerale specialmente di zinco e rame. Con la somministrazione del farmaco, il mercurio assorbito o ingerito viene mobilizzato nel corpo. In casi isolati, questo può scatenare sintomi clinici di avvelenamento da mercurio. Raramente si sono manifestati episodi di nausea. Un rialzo delle transaminasi può avvenire in casi individuali.

Conservazione:

Conservare a temperatura non superiore ai 25 C° e al riparo dall’umidità.