Nome Commerciale:

Dantrium, Dantrium i.v.

Principio Attivo:

Dantrolene sodico

Formula Chimica:

1-[5-(4-nitrofenil)furfurilideneamino]imidazolidine-2,4-dione

Forma Farmaceutica:

• capsule 25-50 mg;
• flacone 20 mg di dantrolene sodico liofilizzato da ricostruire con acqua sterile ad uso iniettivo.

Classificazione IPCS:

Di uso comune ma di efficacia non ancora definitivamente comprovata, disponibile entro 30 minuti (2A) nella sindrome neurolettica maligna. Di efficacia comprovata e universalmente riconosciuta nell'ipertermia maligna, disponibile entro 30 minuti (1A).

Indicazioni Terapeutiche:

Nel trattamento dell’ipermetabolismo fulminante del muscolo scheletrico caratteristico delle crisi dell’ipertermia maligna da gas anestetici e nella sindrome maligna da neurolettici.

Farmacocinetica:

Iil dantrolene è lentamente assorbito a livello del tratto gastroenterico, metabolizzato a livello epatico ed eliminato a livello renale ed in minima misura a livello biliare. Si lega ampliamente alle proteine plasmatiche e presenta un’emivita di circa 8,7 ore dopo somministrazione orale di 100 mg.

Meccanismo d'Azione:

Agisce direttamente sul muscolo striato inibendo parzialmente la liberazione di ioni calcio dal reticolo sarcoplasmatico delle fibrille muscolari; ciò porta ad una parziale inibizione dello scorrimento reciproco dei filamenti di actina e miosina e quindi all’inibizione della contrazione.

Preparazione e Diluizione:

Ciascun flacone di Dantrium i.v. verrà preparato aggiungendo 60 ml di acqua sterile per uso iniettabile, agitando fino ad ottenere una soluzione chiara.

Posologia:

Somministrare Dantrium i.v. appena l’ipertermia maligna viene diagnosticata, in infusione endovenosa rapida continua alla dose iniziale di 1 mg/Kg sia nell’adulto che nel bambino.

• Adulti: nell’ipertermia maligna 1 mg/Kg e.v., con incrementi fino ad un totale di 10 mg/Kg; nella sindrome maligna da neurolettici 1 mg/Kg e.v. o 10 mg/Kg/die in 3 somministrazioni orali. 4-8 mg/kg/die in 4 somministrazioni orali

* Posologia non presente in scheda tecnica: nell'ipertermia maligna è consigliata somministrazione di una dose media di 2,5 mg/kg ev con infusione rapida continua (fonte: linee guida SIAARTI, 01/10/2016)

• Bambini: nell’ipertermia maligna 1 mg/Kg e.v. con incrementi fino a 10 mg/Kg.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche. Può rendersi necessario proseguire con la somministrazione di Dantrolene sodico per via orale alla dose di 1-2 mg/Kg, 4 volte al giorno per un periodo da 1 a 3 giorni per prevenire eventuali recidive. Anche nei bambini. Un flacone di Dantrium i.v. va preparato aggiungendo 60mL di acqua sterile ad uso iniettabile, agitare fino ad ottenere una soluzione chiara.

* Posologia non presente in scheda tecnica, per quanto riguarda la somministrazione orale negli adulti. Nel controllo delle manifestazioni cliniche della spasticità susseguenti ad alterazioni del tratto superiore dei motoneuroni si somministra Dantrium cps:

• Adulti: 25 mg per os una volta al goirno per 7 giorni; poi 25 mg 3 volte al giorno per 7 giorni, poi 50 mg per 3 volte al giorno per 7 giorni, poi a 100 mg 3 volte al giorno (la dose massima è di 100 mg per 4 volte al giorno).
• Anziani: non raccomandazioni specifiche.
• Bambini: sotto i 5 anni non è stata ancora stabilita la sicurezza del farmaco. Iniziare la terapia con 0.5 mg per os una volta al goirno per 7 giorni; poi 0.5 mg 3 volte al giorno per 7 giorni, poi 1 mg per 3 volte al giorno per 7 giorni, poi a 2 mg 3 volte al giorno. Terapie con 4 dosi al giorno possono essere necessarie per alcuni soggetti; la dose massima è di 100 mg per 4 volte al giorno. Raggiunta la dose ottimale, la posologia non va ulteriormente aumentata.

Note:

l’impiego di Dantrium i.v. nel trattamento dell’ipertermia maligna non sostituisce l’abituale terapia di supporto.

Precauzioni:

- insufficienza renale: non indicazioni specifiche. - insufficienza epatica: da somministrare con prudenza. - insufficienza cardiaca: in pazienti con funzione cardiaca seriamente compromessa il trattamento va instaurato con prudenza. - insufficienza polmonare: in pazienti con funzione polmonare deteriorata e con patologia polmonare ostruttiva il trattamento va instaurato con prudenza. - in donne e pazienti con età superiore a 35 anni: aumenta la probabilità del farmaco di indurre malattie epatocellulari potenzialmente letali. Monitorare le funzioni epatiche.

Gravidanza ed Allattamento:

in gravidanza deve essere somministrato nei casi di effettiva necessità e non deve essere usato durante l’allattamento.

Controindicazioni:

malattie epatiche in atto come epatite e cirrosi.

Effetti Collaterali:

- Dantrium i.v.: rari casi di edema polmonare, tromboflebite, eritema ed orticaria; - Dantrium cps: sonnolenza, vertigine, debolezza, malessere generale, stanchezza, diarrea; raramente stipsi, gemizio gastro-intestinale, anoressia, irritazione gastrica, crampi addominali, disturbi della parola, cefalea, stordimento, diplopia, alterazione del gusto, insonnia, tachicardia, disfunzioni pressorie, confusione mentale, eccitabilità, pollachiuria, ematuria, incontinenza o ritenzione urinaria, ipertricosi, rash di tipo acneico, prurito, orticaria, sudorazioni, mialgia, lombalgia, dispnea, sudorazione, lacrimazione eccessiva, brividi, febbre, reazioni di fotosensibilità.

Conservazione:

i flaconi e le compresse vanno conservati a temperatura ambiente. La soluzione pronta deve essere protetta dalla luce diretta e deve essere usata entro 6 ore dalla preparazione; inoltre va conservata ad una temperatura compresa tra 15 e 30°C.