Nome Commerciale:

Bisodio calcio edetato 1 g – fiala da 10 ml. Soluzione sterile ed apirogena in acqua p.p.i., ipertonica con il sangue

Principio Attivo:

Bisodio calcio edetato g 1 – acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 10 ml

Formula Chimica:

C₁₀H₁₂CaN₂O₈Na₂  2H₂O

Forma Farmaceutica:

Fiale iniettabili di sodio calcio edetato al 10%

Classificazione IPCS:

• Di efficacia provata ed universalmente riconosciuta, nell’intossicazione da piombo 1C
• Di efficacia dubbia, che necessità di ulteriore conferme, negli avvelenamenti da cadmio, cromo, cobalto, rame, ferro, manganese, nickel, plutonio, radio, selenio, torio, tungsteno, uranio, vanadio e zinco
• Di efficacia nulla nelle intossicazioni da arsenico, mercurio, stronzio e tallio

Indicazioni Terapeutiche:

Complessante dei metalli, antidoto negli avvelenamenti da piombo

Farmacocinetica:

L’antidoto è poco assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi nel caso di avvelenamento da piombo la somministrazione del farmaco per via orale è inefficace e pericolosa; il chelato formatosi nel tratto digerente viene assorbito in circolo e anziché diminuire può invece aumentare il carico tossico del piombo nell’organismo. Il farmaco somministrato per e.v, ha un’emivita plasmatica di 20’-60’. La sostanza non è metabolizzata e si distribuisce maggiormente nei fluidi extracellulari. Il 50% della sostanza è escreta mediante le urine in 1 ora e il 95% in 24 ore; questo spiega perché l’ integrità dell’apparato renale è condizione di successo della terapia antidotica. Modificazioni nel pH o nella velocità di flusso delle urine non hanno effetto sulla velocità di escrezione.

Meccanismo d'Azione:

L’agente tossico dopo la sua distribuzione tissutale, si trova in notevoli quantità nel tessuto osseo; l’antidoto penetra efficacemente in tal sede, da dove, dopo opportuna chelazione allontana il metallo. Si forma così un gradiente con le altri sedi di deposito e si ha una ridistribuzione del metallo dai tessuti molli al tessuto osseo.

Preparazione e Diluizione:

La soluzione ipertonica endovenosa è da usare solo dopo opportuna diluizione in soluzione isotonica o in fisiologica (1 g in 250, meglio 500 ml).

Posologia:

La dose giornaliera va somministrata in due frazioni a 12 ore di intervallo l’una dall’altra.

• Adulti e bambini: (dose di piombo nel sangue di 20-70 mcg/dL) la dose quotidiana viene calcolata in ragione di 30-50 mg/kg; segni tossici sono possibili oltre 50 mg/kg/24 ore. Non superare in alcun caso 70 mg/kg/24 ore. E’ necessario infondere il farmaco lentamente e ciascuna infusione deve durare 90-120 minuti. Il trattamento viene effettuato per cicli, con intervalli di due o più giorni (4 giorni). L’intervallo porta alla redistribuzione del metallo e si rende quindi disponibile alla chelazione. Nei bambini, l’avvelenamento da Pb++ è più pericoloso che negli adulti. Al fine di evitare un quadro di encefalopatia, considerare potenzialmente gravi tutti gli avvelenamenti nei bambini. In questi casi l’uso a dosi ridotte del sodio calcio edetato, è associato a dimercaprolo. Ai due antidoti in associazione o al solo sodio calcio edetato, viene fatta seguire la somministrazione di penicillamina per os.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche.

* Posologia non presente in scheda tecnica.

Note:

Nei pazienti con encefalopatia da Pb++ ed aumento della pressione endocranica, si vuole limitare l’introduzione di fluidi, l’antidoto può essere somministrato per via i.m.. E’ possibile evitare il dolore associato all’iniezione usando la soluzione al 20% diluita con procaina cloridrato 0,5-1,5% a scopo di anestetico locale.

Precauzioni:

Dose elevate di antidoto possono causare danno tubulare, con totale distruzione dell’epitelio dei tubuli prossimali; eventuali danni nei tubuli distali e nei glomeruli sono meno elevati.

 Di solito, queste alterazioni soprattutto all’inizio sono reversibili e scompaiono con la sospensione del trattamento.

Gravidanza ed Allattamento:

Somministrare solo in caso di effettiva necessità. Per quanto riguarda la teratogenicità, si colloca nella categoria C delle “pregnancy risk categories” della FDA (indeterminato).Durante gli studi su animali da laboratorio, sono state notate delle malformazioni fetali in merito all’utilizzo ad elevate dosi di antidoto, come possibile conseguenza di deplezione di zinco. Durante la gravidanza può essere considerato aggiungere al trattamento un supplemento di zinco.

Controindicazioni:

In caso di anamnesi positiva di precedenti patologie renali, porre particolare attenzione; il trattamento è invece controindicato nel momento in cui il paziente abbia un’alterata funzionalità renale con oliguria. Un’ulteriore controindicazione riguarda la presenza di ipercalcemia nei pazienti da trattare.

Effetti Collaterali:

Un quadro clinico occasionale riguarda la “sindrome da eccessiva chelazione”, i cui sintomi sono malessere, affaticamento, sete, parestesie, brividi, febbre, mialgie, cefalee, anoressia, nausea e occasionalmente poliuria e pollachiuria. Sono descritte anche lieve anemia e leggera ipotensione. Inoltre il farmaco somministrato per infusione può dar luogo a tromboflebiti a concentrazioni non superiori allo 0,5%. Il trattamento va sospeso se durante il suo corso si manifesta albuminuria.

Conservazione:

Temperatura ambiente al riparo dalla luce nel confezionamento integro.