Nome Commerciale:

Bromocriptina

Principio Attivo:

Bromoctripina mesilato

Formula Chimica:

C₃₂H₄₀BrN₅O₅

Forma Farmaceutica:

compresse da 2,5 mg

Classificazione IPCS:

Non classificata

Indicazioni Terapeutiche:

Trattamento della sindrome neurolettica maligna (NMS) causata da neurolettici (aloperidolo)

Farmacocinetica:

Dopo somministrazione orale la bromocriptina viene assorbita rapidamente a livello duodenale (emivita di invasione: 25 min. ca., coefficiente di assorbimento: 95%). Si lega all'albumina serica in ragione dell' 89-96%. L'eliminazione è prevalentemente biliare e fecale e solo in minima parte urinaria (non dà accumulo in presenza di insufficienza renale cronica). Considerate le proprietà del farmaco e il suo particolare impiego è stata accertata la sua capacità di superare la barriera placentare

Meccanismo d'Azione:

Derivato semisintetico degli alcaloidi della segale cornuta, con effetti dopamino-mimetici e minori proprietà di antagonista alfa-adrenergico. Gli effetti dopaminergici sono dovuti ad un’inibizione della secrezione della prolattina

Preparazione e Diluizione:

Non previste

Posologia:

• Adulti: da 2,5 mg a 10 mg somministrati per via orale o con sondino gastrico, 3-4 volte al giorno (dose media giornaliera: 5 mg ogni 8 ore), si può aumentare la dose fino ad un massimo di 20 mg ogni 6 ore. Continuare il trattamento per 7-10 giorni dopo controllo della rigidità e febbre, dopo 3 giorni rivalutare il dosaggio. Sono necessari diversi giorni di terapia per curare completamente la NMS.
• Bambini: non sono noti studi di impiego del farmaco al di sotto dei 7 anni, ma è necessario somministrare dosi minori e più frequenti perché i livelli plasmatici di farmaco nel bambino sono maggiori e per minimizzare la nausea.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche.

* Indicazione non presente in scheda tecnica

Note:

Se un paziente ha una severa ipertermia (temperatura interna superiore ai 40°C), il trattamento con bromocriptina deve essere considerato come secondario e di supporto alle immediate misure di raffreddamento esterno e paralisi neuromuscolare

Precauzioni:

• In pazienti con disturbi cardiovascolari, psicosi, ulcera peptica; in pazienti in cura con antiipertensivi la bromocriptina può aumentare l’ipotensione
• Insufficienza epatica: da somministrare con prudenza
• Insufficienza renale: da somministrare con prudenza

Gravidanza ed Allattamento:

Categoria B delle “pregnancy risk categories” della FDA, passa la barriera ematoencefalica, inibisce la secrezione fetale di prolattina e può inibire la lattazione nella madre

Controindicazioni:

Ipertensione incontrollata o tossicità in gravidanza, ipersensibilità al prodotto, precedenti angine, infarto del miocardio, precedente attacco di paralisi, disordini dovuti a vasospasmo, malattia bipolare

Effetti Collaterali:

Durante i primi giorni di trattamento alcuni soggetti possono accusare lieve nausea, dolore epigastrico, dispepsia e, più raramente, vertigine, stanchezza, vomito e diarrea. In rari casi la bromocriptina può indurre inizialmente un abbassamento della pressione ed ipertensione successivamente; aritmia, esacerbazione dell’angina e di disordini vasospastici come la sindrome di Raynaud. Episodi di pallore reversibile delle dita delle mani e dei piedi, determinati dal freddo, sono stati talvolta riferiti con trattamento prolungato a dosi giornaliere di 20 mg e più, specie in pazienti che presentavano precedentemente la sindrome di Raynaud. Sono stati segnalati casi di vasospasmo, allucinazioni e confusione, ipotensione, discinesie. Questi effetti secondari, cui possono aggiungersi stipsi, sonnolenza e, meno spesso, eccitazione psicomotoria, secchezza delle fauci e crampi alle gambe, talora sono dose-dipendenti e possono essere controllati con una riduzione del dosaggio. L'ipotensione posturale può essere disturbante, ma può essere trattata in modo sintomatico. Tossicità polmonare, miopia possono verificarsi ad alte dosi di farmaco nel trattamento prolungato. Casi isolati di ipertensione con e senza complicanze cerebrovascolari sono state riportate in donne trattate con bromocriptina nel periodo post-partum. Non è stata stabilita una correlazione tra questi effetti e la somministrazione del farmaco

Conservazione:

Temperatura inferiore ai 30°C