Nome Commerciale:

Metiltioninio Cloruro BIOINDUSTRIA L.I.M

Principio Attivo:

Metiltioninio cloruro (blu di metilene) 100 mg

Formula Chimica:

3,7-bis(dimetilamino)fenazationino cloridrato (metiltioninio)

Forma Farmaceutica:

Soluzione iniettabile per uso endovenoso Soluzione limpida di colore blu scuro

Classificazione IPCS:

Efficacia provata ed universalmente riconosciuta, disponibile entro 30 minuti ( 1A)

Indicazioni Terapeutiche:

Trattamento sintomatico acuto della METAEMOGLOBINEMIA indotta da farmaci o agenti chimici. Diagnostico per la funzionalità renale per il calcolo della velocità di filtrazione glomerulare.

Farmacocinetica:

Scarsamente assorbito dal tratto gastroenterico. Dopo somministrazione endovenosa è rapidamente distribuito a livello tissutale dove viene per il 78% ridotto a leucometiltioninio cloruro. Sia il blu di metilene che il suo metabolita leucometiltioninio cloruro, vengono escreti nelle urine e la bile, a partire da 30 minuti dalla somministrazione endovena fino ai 3-5 giorni successivi. L'emivita terminale stimata del metiltioninio cloruro dopo la somministrazione endovenosa è di 18,5 h

Meccanismo d'Azione:

In vivo, a bassa concentrazione, il metiltioninio cloruro accelera la conversione della metaemoglobina a emoglobina. In presenza di NADPH e metaemoglobinreduttasi, il blu di metilene viene ridotto a blu di leucometilene nei globuli rossi, a sua volta questo metabolita, è in grado di ridurre la metaemoglobina in emoglobina. L'efficacia del metiltioninio cloruro per il trattamento della metaemoglobinemia nella popolazione pediatrica è stata dimostrata in due studi retrospettivi e in uno studio clinico randomizzato aperto. In letteratura sono anche disponibili casi clinici sull'efficacia.

Preparazione e Diluizione:

Non prevista

Posologia:

Metiltioninio cloruro deve essere somministrato per via endovenosa molto lentamente (nell'arco di almeno 5 minuti) e da personale sanitario professionale. NON deve essere somministrato per via sottocutanea o intratecale.

• adulti e bambini: 1-2 mg/kg ( 0,1-0,2 ml/kg) della soluzione, somministrata lentamente in 5 minuti per via endovenosa;
•  anziani: non raccomandazioni specifiche. Non è necessario un aggiustamento della dose.
• lattanti di età superiore a 3 mesi, bambini e adolescenti: stessa posologia degli adulti
• lattanti di 3 mesi o di età inferiore e neonati: 0,3-0,5 mg/kg (0,03-0,05 ml di soluzione iniettabile) di peso corporeo somministrata nell'arco di 5 minuti.

 

Note:

Evitare l’iniezione endovenosa rapida di alte dosi in quanto può indurre a sua volta metaemoglobinemia; non deve essere somministrato per via sottocutanea in quanto può causare ascesso necrotico; non deve essere somministrato per via intratecale perché può causare danno neuronale. Esso conferisce alle urine e alle feci un colore blu-verde e alla pelle un colore blu che potrebbe ostacolare la diagnosi di cianosi. Metitioninio cloruro non deve essere utilizzato nella metaemoglobinemia indotta da trattamento con nitriti nell'intossicazione da cianuri perchè può spiazzare lo ione cianuro dal complesso ciano-metaemoglobina. Inoltre deve essere utilizzato con cautela in pazienti con iperglicemia o diabete mellito, poichè tali condizioni potrebbero essere esacerbate dalla presenza di glucosio nel prodotto.

Precauzioni:

-Insufficienza epatica: non raccomandazioni specifiche. -Insufficienza renale: cautela nei pazienti con moderata o grave insufficienza renale poiché il farmaco viene escreto nelle urine immodificato. Potrebbe essere necessario somministrare dosi più basse (< 1mg/kg)

Gravidanza ed Allattamento:

Metiltioninio cloruro Bioindustria L.I.M NON deve essere usato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità, per esempio nel caso di metaemoglobinemia con rischio per la vita. Inoltre l'allattamento al seno deve essere interrotto fino a 6 giorni dopo il trattamento con metiltioninio cloruro Bioindustria L.I.M

Controindicazioni:

Controindicato in pazienti con: grave insufficienza renale, ipersensibilità al prodotto, metaemoglobinemia indotta da nitrito di sodio, metaemoglobinemia dovuta ad avvelenamento da clorato, deficit di NADPH reduttasi, gravidanza e allattamento e pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi a causa del rischio di anemia emolitica.

Effetti Collaterali:

Dosi eccessive (maggiori o uguali a 7 mg/kg) possono causare nausea e vomito, costrizione toracica, dolore toracico, tachicardia, ansia tremori, sudorazione, midriasi, colorazione delle urine verde-blu, colorazione blu della pelle e delle membrane della mucosa, dolori addominali, vertigini parestesia, cefalea, stato confusionale, ipertensione, metaemoglobinemia leggera e alterazioni dell'ECG. Grave sovradosaggio (20-30 mg/kg) causa anemia emolitica. Popolazione pediatrica: Dosi eccessive (20mg/kg) causano iperbilirubinemia

Conservazione:

Temperatura ambiente ed al riparo della luce. Il medicinale serve per una sola somministrazione, la soluzione non utilizzata deve essere eliminata.