Nome Commerciale:

INTRALIPID 20% p/v

Principio Attivo:

1000 mL contengono:

Lipidi di soia 200 g

Fosfolipidi di tuorlo d’uovo 12 g

Eccipienti: Glicerolo; Acqua per iniezione q.b.

2000 kcal (8,4 MJ)

280 mOsm/l

   

Forma Farmaceutica:

Emulsione per infusione  

Classificazione IPCS:

NO CAV Pavia

Indicazioni Terapeutiche:

INDICAZIONE NON REGISTRATE CARDIOTOSSICITA' REFRATTARIA DA AGENTI LIPOSOLUBILI, ANESTETICI, Tossicità sistemica da anestetici locali (AL) FARMACI CARDIOATTIVI tra cui antagonisti dei canali del sodio, antiaritmici (flecainide, propafenone), bloccanti del canale del calcio, beta-bloccanti . Efficace anche in altre tossicità da farmaci, cocaina, antipscicotici (aloperidolo), antidepressivi triciclici  

Farmacocinetica:

IN SCHEDA TECNICA PER INDICAZIONI REGISTRATE

L'emulsione lipidica per via endovenosa è metabolizzata allo stesso modo e con identica velocità dei normali chilomicroni. A concentrazioni lipidiche molto basse la velocità di rimozione è proporzionale alle concentrazioni plasmatiche e segue un andamento esponenziale, mentre oltre un certo livello critico, che coincide con la saturazione dei siti di legame delle lipoproteinlipasi, il processo di eliminazione non è più proporzionale alla

concentrazione plasmatica, ma è massimale e lineare.Tale punto critico coincide con la massima capacità di eliminazione che nell'adulto normale è di circa 3,8 g di lipidi/kg di peso corporeo nelle 24 ore, pari a 35 kcal/kg/24

ore.

Tale valore cambia in condizioni patologiche: dopo digiuno per 39 ore la capacità di clearance aumenta del 50%, mentre dopo intervento chirurgico tale incremento raggiunge il 250%, anche nell'ustionato è stata dimostrata una maggiore tolleranza al carico lipidico.

Nella donna di età inferiore ai 50 anni la velocità di clearance plasmatica è di gran lunga superiore (anche del 75%) rispetto all'uomo. Tale capacità di eliminare i lipidi infusi si riduce, nella donna, con l'età, mentre nell'uomo è insignificante fino a 60 anni.

Nei lattanti e nei prematuri con peso normale alla nascita è stata evidenziata una capacità di clearance plasmatica per i lipidi simile a quella dell'uomo, mentre nei neonati a peso inferiore la capacità massimale di eliminazione dei lipidi è risultata ridotta.

 

Meccanismo d'Azione:

MECCANISMO D'AZIONE RIFERITO ALL'USO ANTIDOTICO (NON IN SCHEDA TECNICA): Sono state formulate varie ipotesi. La teoria del “lipid sink” ipotizza la formazione di una fase lipidica plasmatica con sottrazione di tossine lipofile dai target tissutali o dal plasma stesso, con riduzione della concentrazione nei siti d’azione. Un altro meccanismo proposto prevede che il rapido sovraccarico di lipidi (fat load) costituisca un reintegro energetico per il miocardio, con un effetto cardiotonico diretto. Infine, secondo la teoria dei canali ionici, gli acidi grassi liberi (FFA) avrebbero effetti diretti sui canali del calcio e del sodio, incrementandone le correnti (antagonismo del blocco effettuato dalla bupivacaina).

Posologia:

POSOLOGIA PER USO ANTIDOTICO (NON IN SCHEDA TECNICA) Bolo iniziale 1,5 ml/Kg seguito da infusione continua 0,25 ml/Kg/min, da continuare fino al raggiungimento della stabilità emodinamica. Il bolo può essere ripetuto ogni 3-5 minuti per una dose totale di 3 mL/kg, fino alla ripresa della circolazione spontanea. La dose massima raccomandata é di 8 mL/kg.

Gravidanza ed Allattamento:

IN SCHEDA TECNICA PER INDICAZIONI REGISTRATE Non è ancora accertata la sicurezza di impiego di Intralipid durante la gravidanza; pertanto l'uso di Intralipid deve essere limitato ai casi in cui, secondo il giudizio del medico, se ne ravvisi una necessità assoluta.

Controindicazioni:

IN SCHEDA TECNICA PER INDICAZIONI REGISTRATE Potenziali controindicazioni al loro utilizzo comprendono una storia di ipersensibilità all'emulsione lipidica o agli ingredienti (uova, soia, ecc.), sepsi, gravi malattie epatiche, pancreatite acuta e infarto miocardico acuto. In letteratura sono stati documentati casi di ARDS e danno pancreatico acuto a seguito del loro impiego in intossicazioni da AL.

Effetti Collaterali:

IN SCHEDA TECNICA PER INDICAZIONI REGISTRATE Non può escludersi la possibilità di embolia grassosa durante la somministrazione specialmente nei prematuri. Tale eventualità può essere evitata somministrando il preparato alle dosi e alle velocità consigliate. In rari casi Intralipid può provocare aumento della temperatura e brividi. Può verificarsi aumento delle transaminasi, delle fosfatasi alcaline e della bilirubina dopo 6-8 settimane di infusione. Tutti i valori ritornano rapidamente ai livelli normali diminuendo la dose (somministrando Intralipid ogni 2 o 3 giorni) o sospendendo per qualche giorno la somministrazione

Conservazione:

IN SCHEDA TECNICA Conservare a temperatura inferiore 25°C senza mai congelare