Nome Commerciale:

Contrathion

Principio Attivo:

Pralidossima

Formula Chimica:

2-[(idrossiimmino)metil]-1-metilpiridinio

Forma Farmaceutica:

Flacone da 200 mg/ 10 ml (liofilizzato e fiala di solvente)

Classificazione IPCS:

Di uso comune ma di efficacia non ancora definitivamente comprovata, disponibile entro 2 ore (2B)

Indicazioni Terapeutiche:

Intossicazioni da esteri organofosforici (antiparassitari): parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc. Il farmaco non è efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo fosforici privi di attività anticolinesterasica. Non si consiglia l’uso della Pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.

Farmacocinetica:

Rapidamente distribuita, raggiunge la placca neuromuscolare in un’ora; viene eliminata tal quale per escrezione renale variabile dal 20 % al 99% ed in minima parte dopo metabolizzazione epatica; tempo di dimezzamento di 1,2-2,6 ore.

Meccanismo d'Azione:

Riattiva le colinesterasi fosforilate dagli esteri organofosforici prima del loro invecchiamento, che avviene entro 24 ore, e le protegge dall’ulteriore fosforilazione; essa agisce fissandosi sul gruppo alchil-fosfato della colinesterasi alchil-fosforilata e liberando l’acetilcolinesterasi che, così riattivata, permette la distruzione dell’acetilcolina accumulatasi a causa dell’inattivazione delle acetilcolinesterasi da parte dell’estere organofosforico.

Preparazione e Diluizione:

Vedere “posologia e modalità di somministrazione”

Posologia:

• Adulti: se l’intossicazione presenta carattere d’urgenza: 1-2 gr diluiti in 250 ml di fisiologica ed infusi in 30 minuti, ogni 6 ore per 3-6 giorni, in base alla risposta clinica; se l’intossicazione non presenta carattere d’urgenza si somministra per via intramuscolare o sottocutanea preparando la soluzione estemporaneamente tramite l’introduzione di 10 ml di solvente nel flacone della polvere.
•  Bambini: 25-50 mg/kg diluiti al 5% in soluzione fisiologica ed infusi in 30 minuti in infusione endovenosa continua, ogni 6 ore per 3-6 giorni in base alla risposta clinica.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche, controllo del quadro cardiovascolare.

* Posologia non presente in scheda tecnica.

Note:

La terapia con la pralidossima deve essere sempre preceduta dalla somministrazione di atropina. Durante il trattamento controllare continuamente lo stato della pupilla e del polso: questo duplice controllo permette di regolare le dosi successive di atropina, fino alla comparsa di midriasi e accelerazione costante del ritmo cardiaco; gli intossicati da esteri organofosforici presentano un’aumentata tollerabilità all’atropina, fino a 5 mg nelle 24 ore. Liberare il paziente dagli indumenti contaminati e lavarlo con grande quantità di acqua e sapone o con soluzione di bicarbonato al 5%. In caso di ingestione eseguire una lavanda gastrica con soluzione di bicarbonato al 3% contenente carbone vegetale attivato in sospensione.

Precauzioni:

Pazienti affetti da miastenia grave nei quali può indurre una crisi miastenica. La Pralidossima a dosi elevate, può aggravare il blocco neuromuscolare provocato dalle sostanze organo-fosforiche.

• Insufficienza epatica: non raccomandazioni specifiche.
•  Insufficienza renale: ridurre la posologia in funzione del grado di insufficienza renale.

Gravidanza ed Allattamento:

In assenza di studi specifici nell’animale e nell’uomo, il rischio non è noto. Di conseguenza, si deve evitare la somministrazione della pralidossima nella donna gravida, a meno che l’intossicazione sia tale da minacciarne la sopravvivenza; categoria C delle “pregnancy risk categories” della FDA. Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno, perciò si deve usare cautela nel somministrare il prodotto durante l’allattamento.

Controindicazioni:

Intossicazioni da carbammati, intossicazioni da esteri organofosforici senza attività anticolinesterasica (es: glifosate). Non assumere latte o grassi.

Effetti Collaterali:

Nausea, vertigini, cefalea, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell’accomodazione, tachipnea, tachicardia, ipertensione, laringospasmo, iperventilazione, astenia, rigidità muscolare.

Conservazione:

A temperatura ambiente. Tenere la fiala nell’imballaggio esterno per proteggere il farmaco dalla luce.