Nome Commerciale:

Naloxone cloridrato (Biologici Italia, Molteni, Salf), Narcan (Sirton Medicare S.r.l.), Narcan Neonatal (Sirton Medicare S.r.l.).

Principio Attivo:

Naloxone cloridrato

Formula Chimica:

Cloridrato di N-allil-4,5a-epossi-3,14-diidrossi-morfinan-6-one

Forma Farmaceutica:

• fiale da 0,04 mg/2 ml di Naloxone cloridrato (Biologici Italia, Molteni, Salf);
• fiale da 0,4 mg/ml di Naloxone cloridrato (Biologici Italia, Molteni, Salf);
• fiale da 0,4 mg/ml di Narcan;
• fiale da 0,04 mg/2 ml di Narcan Neonatal.

Classificazione IPCS:

Efficacia provata e universalmente riconosciuta, disponibile entro 30 minuti (1A).

Indicazioni Terapeutiche:

Trattamento dell’intossicazione da oppiacei

Farmacocinetica:

La risposta iniziale alla dose di naloxone somministrata endovena si manifesta dopo 2-3 minuti, in caso di somministrazione intramuscolo o sottocute, dopo 15 minuti. La comparsa di attività può essere ritardata in pazienti ipotesi o con alterazione del circolo periferico. La durata d’azione di una singola dose somministrata per via parenterale è di circa 45 minuti. Subisce eliminazione a livello epatico per glucuronoconiugazione; l’escrezione avviene a livello renale: dopo 6 ore in pazienti non dipendenti da oppiacei si ritrova nelle urine il 38% della dose somministrata, in pazienti dipendenti il 25%. Ha emivita plasmatica di 30-81 minuti, nei neonati di 2,5-3,5 ore.

Meccanismo d'Azione:

È un antagonista puro degli oppiacei cioè è privo di attività agonista; agisce sui recettori m, d, k.

Preparazione e Diluizione:

Diluire 2 mg di naloxone in 500 ml di soluzione salina di NaCl 0,9% o soluzione glucosata 5% così da ottenere una concentrazione di 0,004 mg/ml.

Posologia:

• Adulti: o 0,4 (il contenuto di una fiala somministrata in bolo)-2 mg (preparata come descritta alla voce “Preparazione e diluizione”) endovena come dose iniziale. Questa dose può essere ripetuta ogni 2-3 minuti per ottenere il ripristino della funzione respiratoria e la ripresa dello stato di coscienza. In assenza di risposta dopo la somministrazione di 10 mg è necessario rivedere la diagnosi da avvelenamento da oppiacei. o Infusione continua: 0,8-4 mg/h da titolare secondo la risposta clinica, suggerita per pazienti in overdose da oppiacei a lunga durata d’azione in cui la depressione respiratoria si ripresenta dopo somministrazione di naloxone in bolo.
• Bambini: La dose iniziale è 0,01 mg/kg somministrata per via endovenosa intramuscolare o sottocutanea. La dose può essere ripetuta secondo le indicazioni relative alla somministrazione negli adulti.
• Anziani: non raccomandazioni specifiche.

* Posologia non presente in scheda tecnica.

Note:

In assenza di risposta dopo la somministrazione di 10 mg è necessario rivedere la diagnosi da avvelenamento da oppiacei. Nei pazienti dipendenti da oppiacei si possono verificare crisi d’astinenza.

Precauzioni:

Somministrare con cautela in soggetti che hanno assunto contemporaneamente droghe cardiotossiche. Nei soggetti in shock la somministrazione intramuscolare è scarsamente efficace per il ridotto assorbimento.

• Insufficienza epatica: non raccomandazioni specifiche.
• Insufficienza renale: non raccomandazioni specifiche.

Gravidanza ed Allattamento:

Da somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico; categoria B delle “pregnancy risk categories” della FDA.

Controindicazioni:

Non sussistono controindicazioni al trattamento dell’overdose da oppiacei se non per pazienti con ipersensibilità al naloxone

Effetti Collaterali:

Edema polmonare, prolungamento del tempo parziale di protrombina, ipotensione, ipertensione, aritmie, fibrillazione ventricolare, comparsa dei sintomi associati all’astinenza, laringospasmo, effetti psichiatrici e neurologici.

Conservazione:

A temperatura ambiente e al riparo dalla luce